Orlistat: Thuốc Chống Béo Phì



Orlistat

Mô hình 3D của Orlistat

Orlistat là một thuốc để giảm cân an toàn và hiệu quả khi dùng kết hợp với chế độ ăn cân đối và vận động thể lực đầy đủ. Bài viết sau đây nhắc lại cơ chế hoạt dộng của thuốc và những thận trọng cần có khi sử dụng.

Nhóm thuốc: Ức chế Lipase

Biệt Dược:
Alli,
- Viên nhộng 60 mg
Xenical
- Viên nhộng 120 mg

A- Dược Lý Học

Ức chế lipase có thể đảo ngược, dùng trong điều trị béo phì, tác dụng bằng cách ức chế hấp thu lipid từ khẩu phần ăn.

B- Dược Động Học

1- Hấp Thu: Hấp thu toàn thân không đáng kể. T max khoảng 8 giờ.

2- Phân phối: 99% kết dính với protein của huyết tương, chủ yếu là albumin và lipoprotein.

3- Chuyển Hoá: Chủ yếu ở thành ống tiêu hoá. 2 chất chuyển hoá là M1 (vòng lactone thuỷ phân 4 thành phần = 4-member lactone ring hydrolyzed) và M3 (M1 với nửa N-formyl leucine phân đôi = N-formyl leucine moiety cleaved); được xem là không tác dụng về mặt dược lý.

4- Đào Thải

- Chủ yếu qua phân; qua đường mật đối với các chất chuyển hoá. 97% bài tiết theo phân, 83% dưới dạng thuốc không thay đổi, và dưới 2% qua nước tiểu.

- Thời gian t ½ cho chất chuyển hoá M1 khoảng 3 giờ; t ½ cho chất chuyển hoá M3 khoảng 13,5 giờ; t ½ orlistat hấp thu là từ 1 đến 2 giờ.

C- Chỉ Định

1- Điều Trị Theo Toa

Kiểm soát béo phì, bao gồm giảm cân và duy trì cân nặng, khi dùng phối hợp với chế độ ăn ít calori; làm giảm nguy cơ tăng cân trở lại.

2- Mua tự do

Giảm cân ở người thừa cân từ 18 tuổi trở lên kết hợp với chế độ ăn ít calori và ít chất béo.


Béo phì sẽ đem đến nguy cơ cao Tăng huyết áp và các biến chứng của nó như: đột quỵ, xơ vữa động mạch, suy tim , nhồi máu cơ tim, suy thận v.v.

D- Chống Chỉ Định

Hội chứng kém hấp thu mãn; giảm ứ đọng mật.

E- Liều Lượng và Đường Dùng

1- Theo toa:
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên

Uống 120 mg 3 lần mỗi ngày, cùng với các bữa ăn chính, hoặc trong khoảng 1 giờ sau khi ăn.

2- Mua tự do:
Người lớn

Uống 60 mg cùng mỗi bữa ăn chứa mỡ (tối đa, 3 lần mỗi ngày).

Lời Khuyên Chung

- Bệnh nhân cần theo một chế độ ăn cân đối về dinh dưỡng, giảm calori chứa khoảng 30% calori từ chất béo.

- Chất béo, carbohydrat, và protein dùng mỗi ngày cần được chia đều cho 3 bữa ăn chính.

- Nếu bỏ bữa hoặc dùng bữa ăn không chứa chất béo, có thể bỏ qua liều orlistat tương ứng.

- Do orlistat giảm hấp thu beta-carotene và một số vitamin tan trong dầu mỡ, cần dùng thêm multivitamin để đảm bảo dinh dưỡng đầy đủ.

- Bổ sung Multivitamin ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi dùng orlistat.

F- Bảo Quản

Bảo quản ở nhiệt độ từ 10 đến 34 độ C. Tránh ánh sáng và nơi ẩm ướt.

G- Tương Tác Thuốc

+ Amiodarone, beta-carotene

Nồng độ huyết tương có thể bị giảm nhẹ bởi orlistat.

+ Cyclosporine

Nồng độ huyết tương giảm bởi orlistat. Dùng cyclosporine ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi uống orlistat.

+ Vitamin tan trong dầu

Giảm hấp thu 30% beta-carotene khi dùng chung với orlistat. Orlistat ức chế hấp thu vitamin E acetate khoảng 60%. Tác dụng của orlistat trên hấp thu của vitamin D, vitamin A, và vitamin K từ thực phẩm chưa được biết rõ.

+ Pravastatin

Trong 24 người cân nặng trung bình, những người có tăng cholesterol máu nhẹ được cho dùng orlistat 120 mg 3 lần mỗi ngày trong 10 ngày, tác dụng hạ lipid máu của pravastatin được tăng cường. Tăng nhẹ (khoảng 30%) nồng độ pravastatin trong huyết tương khi dùng chung với orlistat.

+ Warfarin

Lượng Vitamin K có khuynh hướng giảm ở bịnh nhân dùng orlistat. Do hấp thu vitamin K có thể giảm khi dùng chung với orlistat, cần theo dõi sát các thông số đông máu ở những bịnh nhân đang dùng liều warfarin ổn định và lâu dài.

+ Làm sai lệch kết quả xét nghiệm

Chưa có dữ liệu.

H- Tác Dụng Phụ

1- Thần Kinh Trung Ương: Nhức đầu (31%); mệt mỏi (7%); chóng mặt, lo âu tâm thần (5%); rối loạn giấc ngủ (4%); trầm cảm, phù bàn chân (3%).

2- Ngoài Da: Sẩn (4%); khô da (2%); nổi bóng nước, ngứa, mày đay (sau khi đưa ra thị trường).

3- Mắt, Tai Mũi Họng: Viêm tai (4%); triệu chứng tai mũi họng (2%).

4- Tiêu Hoá

+ Són dầu mỡ ở hậu môn (27%);

+ đau hoặc khó chịu bụng (26%);

+ đánh hơi và ợ hơi nhiều (24%);

+ mót đi tiêu (22%);

+ phân dầu mỡ (20%);

+ tiêu ra dầu mỡ (12%);

+ tiêu nhiều hơn bình thường (11%);

+ són phân, buồn nôn (8%);

+ tiêu chảy nhiễm trùng, đau và khó chịu trực tràng (5%);

+ rối loạn răng lợi, nôn ói (4%);

+ trướng bụng, viêm tuỵ (sau khi đưa ra thị trường).

5- Sinh Dục Tiết Niệu: Kinh nguyệt không đều (10%); viêm âm đạo (4%).

6- Gan: Viêm gan (sau khi đưa ra thị trường).

7- Kết quả xét nghiệm

Giảm prothrombin, tăng alkaline phosphatase, INR, và transaminases (sau khi đưa ra thị trường).

8- Chuyển Hoá-Dinh Dưỡng: Hạ đường huyết (sau khi đưa ra thị trường).

9- Cơ Xương: Đau lưng (14%); đau chi dưới (11%); viêm khớp (5%); đau cơ (4%); rối loạn khớp, viêm gân (2%).

10- Hô Hấp: Cúm (40%); viêm đường hô hấp trên (38%); viêm đường hô hấp dưới (8%); co thắt phế quản (sau khi đưa ra thị trường).

11- Linh Tinh

Mẫn cảm, phù mao mạch (sau khi đưa ra thị trường).

I- Thận Trọng

1- Thai Kỳ: Nhóm B .

2- Cho Con Bú: Chưa rõ orlistat có bài tiết qua sữa mẹ hay không.

3- Trẻ Em

+ Dùng theo toa

Chưa xác định được hiệu quả và độ an toàn ở trẻ em dưới 12 tuổi.

+ Mua tự do

An toàn và hiệu quả chưa xác định.

4- Bệnh Nhân có Những Nguy Cơ Đặc Biệt

+ Tránh dùng orlistat ở bệnh nhân chán ăn thần kinh (anorexia nervosa) hoặc ăn vô độ (bulimia). Thận trọng khi dùng orlistat cho những bệnh nhân có tiền sử tăng oxalat niệu (hyperoxaluria) hoặc sỏi thận do calcium oxalate do nguy cơ tăng bài tiết oxalate niệu sau khi dùng orlistat.

+ Đái tháo đường

Giảm cân do orlistat có thể đi kèm cải thiện về chuyển hoá ở bệnh nhân đái tháo đường, do đó cần điều chỉnh giảm liều lượng thuốc uống hạ đường huyết hoặc insulin.

+ Tác dụng phụ trên dạ dày ruột: Orlistat tăng tác dụng phụ trên đường tiêu hoá khi chế độ ăn nhiều chất béo (hơn 30% tổng số calori mỗi ngày từ dầu mỡ).


J- Thông tin cho bệnh nhân

+ Điều trị theo toa và mua tự do

- Nhắc nhở bệnh nhân đọc kỹ hướng dẫn sử dụng trước khi dùng

- Khuyên bệnh nhân dùng liều thuốc được kê toa 3 lần mỗi ngày với các bữa ăn chính có chất dầu mỡ

- Thuốc được dùng trong bữa ăn hoặc trong vòng 1 giờ sau khi ăn.

- Khuyên bệnh nhân có thể bỏ dùng 1 liều thuốc nếu bữa ăn không chứa dầu mỡ.

- Cảnh báo bệnh nhân rằng thuốc cần phải được dùng phối hợp với một chế độ ăn cân đối về dinh dưỡng và - giảm calori.

- Khuyên bệnh nhân rằng dùng tăng liều thuốc cũng không làm tăng giảm cân.

- Hướng dẫn bệnh nhân dùng bổ sung vitamin tan trong dầu mỗi ngày ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi uống orlistat (ví dụ, trước khi đi ngủ).

- Cảnh báo bệnh nhân rằng lượng mỡ ăn vào phải ít hơn 30% của khẩu phần, và nếu ăn mỡ nhiều hơn sẽ gây ra nhiều tác dụng phụ ở đường tiêu hoá.

- Dặn dò bệnh nhân báo cáo ngay những tác dụng phụ khó chịu gặp phải khi dùng thuốc.

+ Đối với bệnh nhân dùng thuốc không kê đơn

Khuyên bệnh nhân không dùng orlistat nếu ghép tạng hoặc đang dùng cyclosporine khi có những vấn đề về kém hấp thu, hoặc không bị thừa cân.




Chống béo phì: Cần có sự thống nhất giữa nhận thức và hành động




Albatros
Tài liệu Tham Khảo: Drug Information Online